Formulazione e ottimizzazione dei cerotti transdermici

Il lisinopril è un agente antipertensivo indicato per la prevenzione dell'ipertensione, dell'infarto acutemiocardico e della nefropatia diabetica. È un inibitore dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE). Ha un'emivita breve e subisce un metabolismo di primo passaggio variabile. È necessario somministrarlo due o tre volte al giorno, con conseguente scarsa compliance del paziente. In questo lavoro si è cercato di formulare e valutare i TDDS per il rilascio prolungato di lisinopril con il metodo dell'evaporazione dei solventi. Il basso peso molecolare, la buona permeabilità e l'emivita più breve del farmaco lo hanno reso un candidato adatto per lo sviluppo di un patch transdermico. L'obiettivo principale della formulazione del sistema transdermico era quello di prolungare il tempo di rilascio del farmaco, ridurre la frequenza di somministrazione e migliorare la compliance del paziente. La caratterizzazione della compatibilità è stata effettuata con il metodo IR. Utilizzando un disegno a 32 fattori sono state preparate nove formulazioni utilizzando polimeri idrofili (HPMC) e idrofobici (etilcellulosa) insieme a plastificanti e stimolatori della permeazione selezionati. La membrana di supporto in PVA è stata utilizzata come substrato per versare la soluzione polimerica. I cerotti preparati sono stati valutati per aspetto fisico, spessore.