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Histamin hat ein breites Wirkungsspektrum, das viele Organe und Organsysteme betrifft. Zu diesen Wirkungen gehören Wirkungen auf die glatte Muskulatur, das vaskuläre Endothel, afferente Nervenendigungen, das Herz, den Magen-Darm-Trakt und das ZNS. Auf die glatte Muskulatur bewirkt Histamin, dass einige Muskelfasern kontrahieren und andere sich entspannen. Histamin spielt eine wichtige Rolle in der Pathophysiologie allergischer Erkrankungen, einschließlich Rhinitis, Urtikaria, Asthma und Anaphylaxie. Histamin übt seine Wirkung durch seine Interaktion mit einem von vier verschiedenen Rezeptoren (H1, H2, H3, H4) aus. Bei einer lokalisierten allergischen Reaktion dringt ein Allergen (Antigen) zunächst in eine Epitheloberfläche (z.B. Haut, Nasenschleimhaut) ein. Das Allergen kann auch systemisch verabreicht werden, wie im Falle einer allergischen Reaktion auf Penicillin. Mit Hilfe von T-Helferzellen (T H ) stimuliert das Allergen die B-Lymphozyten zur Produktion von IgE-Antikörpern, die für dieses Allergen spezifisch sind.
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